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TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO

Hipnóticos:
En el momento actual —y en nuestro medio—, el tratamiento farmacológico es la modalidad de tratamiento más utilizada. Los hipnóticos (benzodiacepínicos y análogos a las benzodiacepinas) constituyen el tratamiento de elección del insomnio agudo o transitorio. El objetivo del tratamiento es normalizar las alteraciones del patrón de sueño del paciente en el transcurso de días o semanas.

Indicaciones de los hipnóticos
En principio, el uso de hipnóticos debería considerarse tan sólo cuando otras medidas más conservadoras (higiene del sueño, terapia conductual) se muestren ineficaces y el paciente se sienta claramente desbordado por su problema de base y necesita ayuda para disminuir sus niveles de ansiedad. Los hipnóticos están indicados principalmente en el manejo a corto plazo del insomnio. Sin embargo, del 10% al 15% de los consumidores de hipnóticos los toman durante más de un año. El uso de hipnóticos sólo raramente es beneficioso en el insomnio crónico, que de hecho puede producirse por la retirada de los mismos después de su uso a largo plazo.

Los hipnóticos pueden prescribirse en los pacientes que presentan:
Insomnio grave, incapacitante o que produce sufrimiento extremo.
Insomnio secundario a problemas emocionales o enfermedad médica grave.
Insomnio transitorio relacionado con factores ajenos: ruido, cambios de turno en el trabajo, desfase horario por el jet-lag...

Principios fundamentales de la terapia con hipnóticos:
Utilizar la mínima dosis eficaz.
Administrar el tratamiento de forma intermitente.
Prescribir medicación durante un período corto (no superior a 3-4 semanas).
Interrumpir el tratamiento de forma gradual.
Vigilar la posible aparición de insomnio de rebote tras la suspensión del tratamiento.

Selección del hipnótico
Utilizar los hipnóticos de vida media corta (< 6 horas) en:
Insomnio de conciliación.
Ancianos.
Insuficiencia hepática o renal.

Cuando sea necesaria una actividad diurna que requiera alerta y concentración: Elegir un hipnótico de 6-8 horas de vida media en el insomnio de mantenimiento. Los hipnóticos de vida media más larga (> 8 horas) están indicados en los pacientes con niveles altos de ansiedad durante el día, aunque pueden producir un cierto grado de sedación diurna y dificultar algunas tareas laborales. La velocidad de metabolización se enlentece con la edad. Por ello, en el anciano conviene iniciar el tratamiento a la mitad de la dosis terapéutica.

Contraindicaciones de los hipnóticos
Mujeres embarazadas, durante el primer trimestre y en el período de lactancia (en determinados casos, muy especiales, se puede tolerar el uso de
algún hipnótico de vida media corta).
Síndrome de apnea obstructiva del sueño no tratada.
Pacientes con antecedentes de dependencia de alcohol o drogas y suicidas.
Pacientes que durante su período de sueño normal pueden necesitar despertar y estar en plenas condiciones de funcionamiento.
Pseudoinsomnio y personas con necesidades de sueño pequeñas.
Los pacientes con enfermedad hepática, renal o respiratoria necesitan ser supervisados más cuidadosamente que los que no tienen ninguna otra patología.
Las distrofias musculares y la miastenia gravis son contraindicaciones relativas.

Características del hipnótico ideal:
Rápida inducción del sueño.
Óptima duración del efecto.
Mecanismo de acción específico.
Producción de sueño fisiológico.
Sin efectos psicomotores.
Sin efecto sobre la memoria.
Sin insomnio de rebote.
No desarrollo de tolerancia.
No producir dependencia física.
No depresión respiratoria.
Aumento de la calidad de vida.

Tipos de hipnóticos:

Barbitúricos (principios del siglo XX). Sus principales características son: Son hipnóticos efectivos, pero no inducen un sueño fisiológico.
Producen tolerancia y dependencia. La sobredosis puede tener consecuencias graves e incluso fatales, particularmente si se combina con el consumo de alcohol. Actualmente están contraindicados como hipnóticos.

Benzodiazepinas (años sesenta). Sus principales características son: Agonistas no selectivos del complejo receptor GABA-A, lo que les confiere propiedades ansiolíticas, miorrelajantes y anticonvulsivantes. Efectivas en la reducción de la latencia de sueño y aumentan el tiempo total de sueño. Algunas alteran la arquitectura del sueño. Pueden provocar efectos adversos y complicaciones: sedación diurna, deterioro cognitivo y psicomotor.
Utilizadas adecuadamente no producen insomnio de rebote ni síndrome de retirada. Mal utilizadas pueden producir tolerancia y dependencia a dosis altas y en tratamientos prolongados. La benzodiacepina hipnótica más usada en nuestro país es el lormetazepam (semivida intermedia).

Análogos a las benzodiacepinas: Aparecieron en los años ochenta, y comprenden las imidazopiridinas (zolpidem), las ciclopirrolonas (zopiclona) y las imidazolopirimidinas (zaleplon). Son hipnóticos de semivida media corta (zolpidem y zopiclona) e incluso ultracorta (zaleplon, 1 hora) y sus principales características son: Agonistas selectivos del complejo receptor GABA-A, lo que les confiere acción hipnótica sin acciones ansiolíticas, miorrelajantes ni anticonvulsivantes. Respetan la arquitectura de sueño fisiológico en las personas sanas e incluso la mejoran en los pacientes con insomnio. No producen insomnio de rebote ni síndrome de retirada si se administran en dosis terapéuticas y de forma correcta (antes de entrar en la cama). Mal utilizados provocan los mismos efectos negativos que las benzodiacepinas, particularmente los problemas de las benzodiacepinas de semivida corta.

Efectos secundarios de los hipnóticos:
BZD corta: Tolerancia, dependencia física, amnesia retrógrada, insomnio de rebote.
BZD larga: Repercusión psicomotora, somnolencia, astenia.
Zopiclona*: Sequedad de boca, gusto metálico.
Zolpidem*: Náuseas, cefalea, somnolencia, astenia, aturdimiento.
* Nota: El efecto peor de los análogos a las benzodiacepinas se da cuando se toman y el paciente espera a dormirse en el sofá, en cuyo caso puede presentar alucinaciones. Tanto la zopiclona como el zolpidem se han de tomar en el momento de meterse en la cama. Si se tiene en cuenta esta premisa, los efectos adversos desaparecen casi por completo.


Comentarios sobre el uso de hipnóticos:
Los hipnóticos son, sin duda alguna, los fármacos más utilizados por la comunidad médica para tratar los problemas de insomnio de la gente. Básicamente se utilizan las benzodiacepinas y los análogos a las benzodiacepinas, de semivida corta, media y larga. Todos ellos con propiedades útiles y diferentes posibilidades de uso. Pero son fármacos que se pueden volver contra el médico cuando no se utilizan adecuadamente. Hay que vigilar especialmente durante cuánto tiempo van a ser utilizados. Estamos hablando de fármacos psicotropos («afinidad por la psique, la mente») que proporcionan bienestar y calidad   provocar dependencia, primero psicológica y después física, sobre todo cuando se utilizan como automedicación.
De los 15 millones de envases de hipnóticos que se consumen en nuestro país todos los años, el 80% es consumo de repetición; es decir, pacientes que toman la medicación hipnótica de forma continua. Vivimos en una sociedad donde el 50% de los pacientes que toman hipnóticos tienen más de 65 años y lo hacen de forma habitual. Estamos asumiendo que deberán tomar hipnóticos de forma continua hasta el fin de sus días. Y el otro 50% tienen entre 20 y 65 años, y comprende a cualquier persona que padece insomnio por cualquier motivo, particularmente el insomnio derivado del estrés de nuestro acelerado y frenético ritmo de vida. Y todo ello con un factor terrible en contra nuestra: dormir es esencial para nuestra vida, y el grueso de los pacientes cambiarán la adicción a los hipnóticos por dormir. Y seguramente que muchos de estos pacientes acudieron a la consulta del médico con un insomnio que sólo requería medicación hipnótica de forma puntual, y el paso del tiempo les condenó a tener dos problemas: insomnio y ser dependientes de la medicación. Los pacientes cada vez preguntan más y los médicos cada vez deberían explicar más, sobre todo cuando un mal uso de un medicamento puede desembocar en dependencia. No hay hipnóticos buenos ni malos, sino hipnóticos bien utilizados o mal utilizados.
Es preciso que se le dedique todo el tiempo del mundo a un paciente cuando se le vaya a tratar con psicofármacos. No hay que resignarse a que tome hipnóticos indefinidamente. Se debe profundizar en la etiología del insomnio de forma adecuada y los médicos tienen una responsabilidad muy grande en este sentido. Tenemos toda la bibliografía y experiencia médica a nuestro alcance para que se pueda hacer una buena práctica médica. Incluso se han producido importantes avances en la dosificación del hipnótico, como en el caso del lormetazepam en gotas, para intentar una dosificacion correcta y, en los casos en que se precise, una retirada adecuada. La retirada gradual de la medicación puede devolver al médico el control sobre el paciente, pero también le puede hacer a él partícipe de su propia mejoría, incluso en los casos más extremos y difíciles.

Seguridad:
Para valorar la seguridad hay que tener en cuenta algunos parámetros: edad y patologías asociadas, síntomas específicos (somnolencia, cansancio y estado de alerta) y actividad laboral, social y familiar.También hay que tener en cuenta las características del fármaco:  farmacocinética, afinidad y actividad intrínseca en el receptor.
El déficit de atención es común en pacientes con insomnio, tanto si están tratados como si no lo están.
Posibles problemas con los hipnóticos Insomnio de rebote. Efectos de retirada: Dependen del tipo de hipnótico utilizado, dosis, tiempo de tratamiento, tolerancia y potencial de abuso.
Efectos sobre la memoria y rendimiento psicomotor: Disminuyen la adquisición de nuevos conocimientos, pero no afectan a lo ya aprendido; pueden disminuir la atención y el recuerdo inmediato pero no afectan a la memoria semántica (palabras) ni a la memoria de sucesos.
Actuación médica: El facultativo debe decidir en qué momento da por finalizado el tratamiento y debe saber retirar de forma gradual la medicación. 
Nunca podemos hacerlo de forma brusca, sobre todo para evitar el insomnio de
rebote y cuando el hipnótico se ha tomado durante  mucho tiempo para evitar los síntomas de abstinencia en el paciente. Se deben valorar todos los factores enunciados anteriormente para decidir la suspensión del tratamiento.
Forma de retirada: Uno de los problemas más importantes que nos podemos encontrar es la reticencia de los pacientes a abandonar el tratamiento hipnótico, sobre todo por la adicción psicológica («asocian dormir con pastilla»).
Para solucionar este problema existen posibilidades terapéuticas como las que nos brindan algunos fármacos ya citados, con los cuáles podemos disminuir de forma paulatina y poco a poco las dosis hasta abandonar completamente el tratamiento.

Antidepresivos:
Es una práctica habitual la prescripción de antidepresivos sedantes, como la trazodona, a dosis bajas para el tratamiento del insomnio, pero hay pocos datos científicos que evidencien la eficacia o seguridad de este procedimiento en la mayoría de los tipos de insomnio. Cuando se prescriben antidepresivos sedantes a pacientes con depresión mayor, a menudo mejoran los parámetros subjetivos y objetivos del insomnio, y los síntomas del sueño mejoran más rápidamente que los otros síntomas de la depresión. Cuando se administran antidepresivos sedantes conjuntamente con antidepresivos «activadores», también mejora el insomnio. Sin embargo, en los individuos no deprimidos hay poca evidencia científica de su eficacia. Además, deben tenerse en cuenta los efectos adversos: efectos anticolinérgicos, toxicidad cardíaca, hipotensión ortostática (tricíclicos) y disfunción sexual (ISRS). La relación dosis/efectividad es peor para los tricíclicos que para las benzodiacepinas. Dada la poca evidencia científica que apoye la eficacia y seguridad de los antidepresivos en el insomnio, las indicaciones más claras se dan en los pacientes con insomnio asociado con trastornos psiquiátricos (depresión, shock postraumático) o antecedentes de abuso de sustancias. De todos modos, su efecto se relaciona con la mejora clínica global y no con sus propiedades sedativas o estimulantes, dado que no se ha demostrado ninguna diferencia entre fluoxetina, sertralina y paroxetina respecto a su efecto sobre el sueño.

Antihistamínicos:
Los antihistamínicos tienen efectos sedativos. Los más utilizados en el insomnio son: difenhidramina e hidroxizina, pero la mayoría de los inductores de sueño de libre dispensación incluyen un antihistamínico. Hay pocos estudios recientes que evalúen la eficacia de los antihistamínicos en el tratamiento del insomnio, pero los más antiguos demuestran mejoras subjetiva y objetiva en el tratamiento a corto plazo. Sin embargo, la eficacia a largo plazo no se ha demostrado. Los efectos adversos asociados con los antihistamínicos son: sedación diurna, deterioro psicomotor y efectos anticolinérgicos. Se han observado efectos de tolerancia y de interrupción.

Melatonina:
Se ha demostrado su implicación en la regulación del ciclo sueño-vigilia, la mejora de los síntomas del jet-lag y el síndrome de retraso de fase es decir en los trastornos de ritmo circadiano. Su mecanismo de acción es desconocido, pero puede relacionarse a la interacción con los receptores de melatonina del núcleo supraquiasmático. Los estudios acerca de su eficacia hipnótica  en el insomnio no son concluyentes, y no hay datos sobre la dosis óptima, horario de administración, indicaciones, contraindicaciones y toxicidad. Su prescripción ya está autorizada en España.

Valeriana:
Los estudios realizados de la valeriana como hipnótico son pocos y no concluyentes. Puede ser útil para mejorar el sueño, debido a su efecto ansiolítico, si se administra en tres tomas durante el día. Son más recomendables los comprimidos que las infusiones.

Alcohol (etanol):
El alcohol está contraindicado en el tratamiento del insomnio.

Homeopatía:
Aunque se utiliza mucho, no hay datos que apoyen o cuestionen su eficacia terapéutica.

Otros fármacos:
Aún están disponibles varios hipnóticos antiguos, como: hidrato del cloral, metiprilon y meprobamato. Estos fármacos no se recomiendan en el tratamiento del insomnio debido a su estrecho margen terapéutico, rápido desarrollo de tolerancia, toxicidad sistémica, potencial de abuso y posibilidad de graves complicaciones clínicas al retirarlos. También se utilizan varios preparados de hierbas (en forma de infusiones), sustancias nutritivas (como el L-triptófano), y diversos medicamentos de libre dispensación. En general, hay poca evidencia científica de la eficacia y seguridad de estos productos.

 

 

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